Les héparines : principes et règles d’utilisation. Acide tranexamique
Source : CHU de Besançon
Anti coagulants. Principes et règles d’utilisation des héparines
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A l’autre bout de la chaîne, l’acide tranexamique a des particularités à connaître.
- Mécanisme d’action
L’acide tranexamique bloque la fixation du résidu lysine de la fibrine par la plasmine, l’enzyme responsable de la fibrinolyse. L’action normale de la plasmine, la fibrinolyse est ainsi bloquée. À faible dose, l’acide tranexamique agit comme un inhibiteur compétitif de la plasmine, et à dose élevée comme inhibiteur non compétitif.
- Pharmacocinétique
La biodisponibilité de l’acide tranexamique s’élève à 30-50 % après administration orale. Le volume de distribution est de 9-12 L. La demi-vie s’élève à 2 heures.
L’acide tranexamique n’est que très légèrement métabolisé dans le foie. Les métabolites retrouvés dans l’urine sont l’acide carboxylique (1 % de la dose administrée) et la forme acétylée de l’acide tranexamique (0,1 % de la dose administrée).
Il est excrété à 95 % par les reins et les voies urinaires (élimination par voie rénale).
- Effets indésirables
- Réactions allergiques : celles-ci surviennent tant au niveau systémique (sur tout le corps) que sous forme d’éruptions cutanées.
- Formation de thrombose : l’acide tranexamique peut notamment chez les patients présentant une tendance congénitale ou acquise aux thromboses (thrombophilie) entraîner la formation ou l’accroissement des thromboses. Les thromboses peuvent ensuite provoquer des embolies (embolie pulmonaire, accident vasculaire cérébral).
- Risque d’accident vasculaire majoré en cas de fibrillation auriculaire.
- Troubles visuels. Dans les essais animaux, des lésions de la rétine ont été observées.
- Contre-indications
- Allaitement, l’acide tranexamique passe dans le lait maternel (à très faibles concentrations).
- les hémorragies des voies urinaires, en raison des risques d’obstructions de l’uretère avec rétention urinaire consécutive.
- Présence de thromboses, l’administration d’acide tranexamique favorisant les thromboses (préexistantes).
- Maladie infectieuse avec coagulation intravasculaire disséminée.
Acide tranexamique 0.5g-5 ml IV (HAS commission de transparence avis 30 juin 2021)
Charlotte Lambert. Les convulsions associées à l’administration d’acide tranexamique. Sciences pharmaceutiques 2010 dumas-00593139
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Arnaud BASSEZ
IADE/ formateur AFGSU
Administrateur